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别名 天门冬酰胺酶;左旋门冬酰胺酶 ,爱施巴,L-天门冬酰胺酶,门冬酰胺酶
外文名L-Asparaginase , ASP, L-ASP, Elspar, Asparaginase
适应症
对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病也有定疗效对恶性淋巴瘤也有较好的疗效。其优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效,缺点是单独应用不仅缓解期短,而且很易产生耐药性,故目与其他药物合并应用。对机体免疫有抑制作用,因而有人用来治疗皮肌炎等。
用量用法
可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。一般剂量:每千克体重20~5000单位或每平方米体表面积10000~15000单位,每周3~7次。以每日每千克体重500~1000单位较佳。亦可每周应用1次,每次每千克体重2500单位,一般以3~4周1疗程。总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定。静注以等渗盐水20~40ml稀释,静滴以5%葡萄糖液或等渗盐水500ml稀释。
注意事项
1.大肠杆菌门冬酰胺酶含有内毒素,故可引起发热现象。此外,还常有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等不良反应,有的病人有头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等。由于门冬酰胺酶能影响蛋白质的合成和干扰脂质代谢,有的病人有血浆蛋白低下,血脂质过高或过低,氮质血症和肝功能损害。约1/3~1/2病人有骨髓抑制,表现为白细胞和血小板下降,有的病人可有贫血、凝血障碍、局部出血、感染等。有人报告有的病人有心血管系统症状、脱发、蛋白尿等,极少病人且可发生胰腺炎。 2.可引起过敏反应,故用药前必须先用过敏试验,如有红肿、斑块,则为过敏反应。有过敏史的病人应十分小心或不用。 3.不同药厂、不同批号的产品,其纯度和过敏反应均有差异,使用时必须慎重。 4.有致畸胎作用,故妊娠早期应禁用。 5.肝、肾功能严重损害者忌用。 6.溶解后不宜长时间放置,以免丧失活力。
规格 注射用门冬酰胺酶:每支含1000单位、2000单位。
出处
出自《神农本草经》。
1.《抱朴子》:天门冬生高地,根短而味甜气香者善,其生水侧下地者,叶细似蕴而微黄,根长而味多苦,气臭者下。
2.《本草经集注》:天门冬,虽 *** ,犹滋润难捣,必须薄切,暴于日中,或火烘之也。
3.《本草衍义》:天门冬、麦门冬之类,虽曰去心,但以水渍漉使周,润渗入肌,俟软,缓缓擘取,不可浸出脂液。其不知者,乃以汤浸一、二时,柔即柔矣,然气味都尽,用之不效,乃曰药
拼音名Tiān Men Dōnɡ
英文名Cochinchinese Asparagus Root, Root of Cochinchinese Asparagus
别名 虋冬、大当门根、天冬
来源
药材基源:为百合科植物天门冬的块根。
拉丁植物动物矿物名:Asparagus cochin-chinensis(Lour.) Merr.[Melanthium cochinchinensis Lour.;A.lucidus Lindl.;A.gaudihaudiamus Kunth]
采收和储藏:定植后2-3年即可采收,割去蔓茎,挖出块根,去掉泥土,用水煮或蒸至皮裂,捞出入清水中,趁热剥去外皮,烘干或用硫黄熏蒸。
原形态天门冬,多年生攀援草本,全株无毛。块根肉质,簇生,长椭圆形或纺锤形,长4-10cm,灰**。茎细,长可达2m,分枝具棱或狭翅;叶状枝通常每3枚成簇,扁平,长1-3cm,宽1-2mm,先端锐尖。叶退化成鳞片,先端长尖,基部有木质倒生刺,刺在茎上长2.5-3mm,在分枝上较短或不明显。花1-3朵簇生叶腋,单性,雌雄异株,淡绿色;花梗长2-6mm;雄花花被片6,雄蕊稍短于花被,花丝不贴生于花被片上,花药卵形,长约0.7mm;雌花与雄花大小相似,具6个退化雄蕊。浆果球形,直径6-7mm,成熟时红色;具种子1颗。花期5-7月,果期8月。
生境分布
生态环境:生于阴湿的山野林边、草丛或灌木丛中,也有栽培。
资源分布:分布于华东、中南、西南、及河北、山西、陕西、甘肃、台湾等地。
栽培
生物学特性 喜温暖湿润气候,不耐严寒,忌干旱及积水。宜选深厚、肥沃、富含腐殖质、排水良好的壤土或砂质壤土栽培;不宜在粘土或瘠薄土及排水不良的地方种植。
栽培技术 用种子繁殖或分株繁殖。种子繁殖,育苗移栽法:7-8月当果实由绿色变为**时采收,搓去果肉,清洗干净,选籽粒大、饱满、乌润发亮的作种。春播在3-4月;秋插在8-9月,在无霜或霜期短的地区,以秋播发芽率高,生长健壮。春播种子用2-3倍湿沙贮藏过冬。播种前选荫蔽度30%树下作畦,也可搭棚遮荫。于畦面开横沟,行距17-20cm,播幅8-10cm,深3.5cm,将种子匀撒沟中,盖细土或混有草木灰的土杂肥,再盖薄草保湿。培育1-2年,在10月或春季萌芽前移栽,行株距(30-40)cm×(20-25)cm。分株繁殖,3-4月植株未萌发前,将根挖出,分成3-5簇,每簇有芽1-2个,穴栽,每穴1簇,行株距30cm×(20-25)cm,保持湿润,10-15d出苗。
田间管理 每年进行中耕除草3次,第1次在3-4月;第2次在6-7月,追施人畜粪水,也可适当施用硫酸铵和尿素;第3次在9-10月,施土杂肥。当蔓茎长到50cm左右时,设支架或支柱,使其缠绕,以利生长。
病虫防治 短须螨,5-6月为害叶部,用40%水胺硫磷1500倍液或20%双甲脒乳油1000倍液喷雾防治。
性状
性状鉴别 块根呈长纺锤形或圆柱形,稍弯曲,长4-18cm,直径0.5-2cm。表面黄白色或黄棕色,半透明,有深浅不等的纵沟及细皱纹。质坚韧或柔润,断面黄白色,角质样,有粘性,皮部宽,中柱明显。气微,味甘、微苦。
以肥满、致密、色黄白、半透明者为佳。
显微鉴别 块根黄切面:根被有时残存。皮层宽广,外侧有石细胞断续排列成环;粘液细胞散在,内含草酸钙针晶束,针晶长40-99μm;内皮层明显。中柱鞘为1-2列薄壁细胞 ;木质部束及韧皮部束各31-135个,相互间隔排列,少数导管深入至髓部;髓部亦散有粘液细胞。 粉末特征:灰**。1石细胞极多,大多单个散在,长方形、长条形、类圆形或长梭形,长85-460μm,直径32-88μm,壁厚5-37μm,纹孔细密,孔沟细而短。2草酸钙针晶散在或成束存在于粘液细胞中,针晶长40-99μm。3导管多为具缘纹孔或梯状具缘纹孔,直径18-110μm。此外有傍管薄壁细胞、纤维管胞等。 商品规格 商品按产地分为川天冬、湖天冬,并根据根条粗细分为三等。一等:块根中部直径1.2cm以上,去净外皮;表面黄白色。二等:中部直径0.8cm以上,间有未剥净硬皮但不得超过5%。三等:中部直径0.5cm以上,稍有未去净硬皮,但不得超过15%。
化学成份块根含甾体皂甙:天冬夫甾醇寡糖甙Asp-Ⅳ,Asp-Ⅴ、Asp-Ⅵ、Asp-Ⅶ,甲基原薯蓣皂甙(methylprotodioscin),伪原薯蓣皂甙(pseudoprotodioscin),3-O(α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基)-26-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-(25R)-5,20-夫甾二烯-3β,26二醇〔3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-β-D-GLUCOPYRANOSYL-26-O-(β-D-glucopyranosyl)-(25R)-furosta-5,20-β,26-diol〕。近又从新鲜根茎分得6个甾体皂甙,其甙元为雅姆皂甙元(yamogenin),薯蓣皂甙元(diosgenin),菝葜皂甙元(sarsasapogenin),异菝葜皂甙元( *** ilagenin),糖部不含木糖(xylose),只含葡萄糖(glucose)和鼠李糖(rhamnose)。又含7个寡糖(oligosaccharide)Ⅰ-Ⅶ,分别为含有葡萄糖和果糖(fructose)的三聚糖、四聚糖、五聚糖、六聚糖、八聚糖、九聚糖和十聚糖。还含葡萄糖,果糖,蔗糖(sucrose),5-甲氧基甲基糖醛(5-methoxymethyl furfural),β-谷甾醇(β-sitosterol)以及瓜氨酸(citrulline),天冬酰胺(asparagine),丝氨酸(serine),苏氨酸(threonine),脯氨酸(proline),甘氨酸(glycine),丙氨酸(alanine),缬氨酸(valine),蛋氨酸(methionine),亮氨酸(leucine),异亮氨酸(isoleucine),苯丙氨酸(phenylalanine),酷氨酸(tyrosine),天冬氨酸(aspartic acid),谷氨酸(glutamic acid),精氨酸(arginine),组氨酸(histidine),赖氨酸(lysine)等多种氨基酸。近从块根抑瘤有效部位中分离出4种多糖:天冬多糖(asparagus -polysaccharide)A、B、C、D。
药理作用
1.抗菌作用:煎剂体外试验对炭疽杆菌、甲型及乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、类白喉杆菌、肺炎双球菌、金**葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌及枯草杆菌均有不同程度的抑菌作用。
2.杀灭蚊、蝇幼虫的作用:将切碎的根置水中使成0.5-1%浓度,可使其中的孑孓于72-96小时后全部死亡,2-5%浓度时,经3-4天,可使其中的蛆死亡70-100%。
3.抗肿瘤作用:体外试验(美蓝法及瓦氏呼吸器测定),天门冬对急件淋巴细胞型白血病、慢性粒细胞型白血病及急性单核细胞型白血病患者白细胞的脱氢酶有一定的抑制作用,并能抑制急性淋巴细胞型白血病患者白细胞的呼吸。印度产同属植物Asparagusracemosus中所含皂甙,对动物子宫有抗催产素的作用。
4.镇咳去痰作用:经动物试验有镇咳和去痰作用。
炮制拣去杂质,水洗净,闷润至内外湿度均匀,切段、干燥。
性味味甘;苦;性寒
归经肺;肾经
功能主治 滋阴润燥;清肺降火。主治燥热咳嗽;阴虚劳嗽;热病伤阴;内热消渴;肠燥便秘;咽喉肿痛。
用法用量内服:煎汤,6-15g;熬膏
或入丸、散。外用:适量,鲜品捣敷或捣烂绞汁涂。
注意虚寒泄泻及风寒咳嗽者禁服。《本草正》:虚寒假热,脾肾溏泄最忌。
各家论述
1.《本草衍义》:天门冬,治肺热之功为多,其味苦,但专泄而不专收,寒多人禁服。
2.《本草蒙筌》:天、麦门冬,并入手太阴经,而能祛烦解渴,止咳消痰,功用似同,实亦有偏胜也。麦门冬兼行手少阴心,每每清心降火,使肺不犯于贼邪,故止咳立效;天门冬复走足少阴肾,屡屡滋肾助元,令肺得全其母气,故消痰殊功。盖痰系津液凝成,肾司津液者也,燥盛则凝,润多则化,天门冬润剂,且复走肾经,津液纵凝,亦能化解。麦门冬虽药剂滋润则一,奈经络兼行相殊,故上而止咳不胜于麦门冬,下而消痰必让于天门冬尔。先哲亦曰,痰之标在脾,痰之本在肾。又曰,半夏惟能治痰之标,不能治痰之本。以是观之,则天门冬惟能治痰之本,不能治痰之标,非但与麦门冬殊,亦与半夏异也。
3.《本草汇言》:天门冬,润燥滋阴,降火清肺之药也。统理肺肾火燥为病,如肺热叶焦,发为痿痈,吐血咳嗽,烦渴传为肾消,骨蒸热劳诸证,在所必需者也。前人有谓除偏痹、强骨髓者,因肺热成痿,肾热髓枯,筋槁不荣而成偏痹者也。天门冬阴润寒补,使燥者润,热者清,则骨髓坚强,偏痹可利矣。然必以元虚热胜者宜之。
4.《长沙药解》:天冬清金化水,止渴生津,消咽喉肿痛,除咳吐脓血。《伤寒》麻黄升麻汤用之,治厥阴伤寒,大下之后,咽喉不利,吐脓血、泄泻不止者,以其清火逆而利咽喉,疗肺痈而排脓血也。天冬润泽寒凉,清金化水之力,十倍麦冬,土燥水枯者甚为相宜。阳明伤寒之家,燥土贼水,肠胃焦涸;瘟疫斑疹之家,营热内郁,脏腑燔蒸;凡此闭涩不开,必用承气,方其燥结未甚,以之清金泄热,滋水滑肠,本元莫损,胜服大黄。又或疮疡热盛,大便秘塞,重剂酒煎,热饮亦良。其性寒滑湿濡,最败脾胃而泄大肠,阳亏阴旺,土湿便滑者宜切忌之。其有水亏宜饵者,亦必制以渗利之味,防其助湿。
5.《本草正义》:天门冬肥厚多脂,《本经》虽曰苦平,其实甚甘,气薄味厚,纯以柔润养液为功,《本经》主暴风,盖指液枯内动之风而言,滋润益阴,则风阳自息,此即治风先治血之义。痹亦血不养筋之病,正与风燥相因而至,故治风者亦能治痹,非以祛
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